5-(3,3-二甲基-1-丁炔-1-基)-3-[(顺式-4-羟基环己基)[(反式-4-甲基环己基)羰基]氨基]-2-噻吩甲酸

别名

本品开发代号为 VX-222（亦称 VCH-222、Lomibuvir，中文名洛米布韦），系统化学名称为 5-(3,3-二甲基-1-丁炔-1-基)-3-[(顺式-4-羟基环己基)[(反式-4-甲基环己基)羰基]氨基]-2-噻吩甲酸。它属于噻吩羧酸类抗病毒化合物，是一种强效、选择性的非核苷类丙型肝炎病毒（HCV）NS5B RNA 依赖 RNA 聚合酶抑制剂，曾由 Vertex 等机构推进至 II 期临床研究。

基础信息（详细参数）

数据来自网络公开，仅供参考

用途

1. 抗 HCV 药物研发：VX-222 是强效、选择性的非核苷类 HCV NS5B RNA 依赖 RNA 聚合酶抑制剂，对 NS5B 1a 与 1b 的 IC₅₀ 分别为 0.94 与 1.2 μM，可阻断 HCV RNA 复制，曾进入 II 期临床试验，用于慢性丙型肝炎的抗病毒治疗研究。

2. 抗病毒机制与耐药研究：作为聚合酶抑制剂工具化合物，用于 HCV 复制子（replicon）模型构建、耐药突变（如 M423T、I482L，其抑制效力分别下降约 15.3 倍与 108 倍）的敏感性评价，以及抗病毒药物作用机制研究。

3. 药代与 ADME 研究：VX-222 在大鼠与犬中口服生物利用度大于 30%、全身清除率低，并经多种酶（CYP1A1、2A6、2B6、2C8、3A4、UGT1A3）代谢、主要经胆汁或葡萄糖醛酸结合物排泄，常用于药物代谢动力学与 ADME 性质评价。

4. 科研试剂与药物发现：作为高选择性 HCV NS5B 抑制剂标准品/对照品，用于酶抑制剂高通量筛选、抗病毒药物发现及结构-活性关系（SAR）研究。

储运安全

本品为生物活性抗病毒研究化合物，主流供应商资料中未标注特定的 GHS 危险分类，按普通化学品（科研试剂）管理，与服务器分类一致；实际操作时仍须按生物活性物质的规范加强防护。

储存：密封保存于 -20 °C、避光、干燥处，长期保存可置于 -25～-15 °C；配成 DMSO 母液后避免反复冻融；远离强氧化剂。

操作防护：操作时穿戴实验服、防护手套与护目镜，在通风良好处进行，避免粉尘或溶液吸入及皮肤、眼睛直接接触；本品具有生物活性，严禁误服，操作后彻底清洗暴露部位。

运输：科研试剂通常冷藏（-20 °C，蓝冰）或按规格室温运输，遵守一般化学品运输规范，注意防潮、避光、轻拿轻放。

安全提示：本品仅供科学研究使用，不用于人体临床治疗，亦不可食用；废弃处置应交由具有资质的单位，依照当地化学与药物废弃物法规执行，不得随意排放。