2-氟-N-甲基-4-[7-[(喹啉-6-基)甲基]咪唑并[1,2-b]-[1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺

一、别名与中文名称

本品化学名称为 2-氟-N-甲基-4-[7-[(喹啉-6-基)甲基]咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺，英文名称为 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide。其广泛使用的开发代号与上市名称为 Capmatinib（卡马替尼），曾用代号 INC280、INCB28060、INCB028060、NVP-INC280、NC280。CAS 登录号 1029712-80-8，EINECS 登记号 813-241-9（部分文献），分子式 C₂₃H₁₇FN₆O，分子量 412.4。

二、基础信息（详细参数）

数据来自网络公开，仅供参考

三、用途

本品是一种强效、高选择性的 c-MET（间充质-上皮转化因子，又称肝细胞生长因子受体 HGFR）受体酪氨酸激酶抑制剂，主要用于肿瘤药理研究与药物开发，具体用途方向如下：

1. c-MET 激酶抑制研究：在无细胞激酶实验中以平均 IC₅₀ 约 0.13 nM 抑制 c-MET 激酶活性，对 RONβ、EGFR、HER-3 等不抑制，相对于大 panel 人源激酶选择性超过 10,000 倍，是 c-MET 信号通路研究的工具化合物。
2. 抗肿瘤活性评价：可抑制 c-MET 磷酸化（IC₅₀ 约 1 nM），阻断 HGF 刺激的肿瘤细胞迁移（IC₅₀ 约 2 nM），诱导 c-MET 依赖型肿瘤细胞凋亡；用于 SNU-5、H441、U-87MG 等细胞系增殖与迁移实验。
3. 体内肿瘤模型研究：口服给药可在 c-MET 驱动的小鼠肿瘤模型中呈时间-剂量依赖性地抑制 c-MET 磷酸化与肿瘤生长，耐受性良好，用于药效与药代动力学评价。
4. 联合用药与增敏研究：与吉西他滨联用可提高胰腺癌模型疗效；在卵巢癌细胞模型中降低迁移与黏附，用于联合治疗方案探索。
5. 临床与药物研发：作为已上市小分子靶向药（c-MET 抑制剂，用于 MET 外显子 14 跳跃突变的非小细胞肺癌），用于黑色素瘤、胶质肉瘤、实体瘤、结直肠癌及肝功能损伤等临床试验的对照与研究。

四、储运与安全

依据权威 SDS（ChemicalBook、Cayman Chemical 等）分类，本品属于 GHS07 警示（Warning） 类别，具体危害声明如下：

• H302：吞咽有害。
• H315：引起皮肤刺激。
• H319：引起严重眼刺激。
• H335：可能引起呼吸道刺激。

预防措施（P 代码）：P261 避免吸入粉尘/烟/气体/蒸气/喷雾；P264 操作后彻底清洗；P271 仅在室外或通风良好处使用；P280 戴防护手套/防护服/眼防护/面防护。 应急响应：P301+P312 如吞咽不适呼叫医生；P302+P352 皮肤接触用大量肥皂水冲洗；P305+P351+P338 眼睛接触用清水谨慎冲洗数分钟，摘除隐形眼镜并继续冲洗；P304+P340 吸入移至空气新鲜处保持呼吸舒畅。 储存与处置：P403+P233 存放于通风良好处并保持容器密闭；P405 上锁保管；P501 按危险废物处置。

本品为研究用/药用小分子固体，对光与湿气敏感，应在 -20 ℃、惰性气氛下密封避光保存，避免反复冻融。操作应在通风橱内进行，佩戴防护手套、护目镜及防护服，避免皮肤接触、吸入及吞咽。仅限科研与药物研发使用，不得用于人体或动物诊断治疗。废弃处置须交由有资质的危险废物处理单位，按 GHS07 警示类常规化学品管理。