达帕托霉素

达帕托霉素

达帕托霉素（英文名：Daptomycin，CAS号：103060-53-3）是由土壤放线菌玫瑰孢链霉菌（Streptomyces roseosporus）天然发酵产生的一种环状脂肽类抗生素。其分子由一条含13个氨基酸残基的环肽与一条癸酰基侧链构成，分子式为C₇₂H₁₀₁N₁₇O₂₆，分子量约为1620.67。该化合物常温下为黄色或浅黄色无定形粉末，是一种钙离子依赖性的膜活性抗菌物质，对革兰氏阳性菌具有快速杀菌活性，在抗感染药物研发与微生物学研究领域应用广泛。

一、别名

中文别名：达托霉素；达妥霉素；克必信（商品名）。

英文别名：Cubicin；Cidecin；Dapcin；LY146032。

二、基础信息（详细参数）

数据来自网络公开，仅供参考

三、用途

达帕托霉素是一种具有独特作用机制的膜活性脂肽类抗生素，主要用途如下：

• 抗感染研究：体外对革兰氏阳性菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 MRSA、耐万古霉素肠球菌 VRE 等耐药菌株）具有快速杀菌活性，MIC90 普遍在 0.25–16 mg/L 范围，活性常优于万古霉素。
• 药物研发：作为钙离子依赖性抗菌药物的代表性分子，是研究细菌细胞膜靶向机制与构效关系的模型化合物；其临床制剂（克必信/Cubicin）用于复杂性皮肤及皮肤结构感染的治疗。
• 药理与生化研究：用于抗菌药物筛选、作用机制（膜去极化与内容物泄漏）研究以及细菌耐药机制探索。
• 科研试剂：作为生命科学领域的科研用生化试剂，供实验室研究使用，不用于临床诊疗或食品、药品用途。

作用机制：达帕托霉素在钙离子存在下与细菌细胞质膜结合，引起膜的构象变化与去极化，导致钾离子等内容物泄漏，进而抑制蛋白质、DNA 与 RNA 的合成，最终引发细菌死亡。该机制不同于多数传统抗生素，细菌不易对其产生交叉耐药。

四、储运安全

实际危害分类（依据主流化学品安全数据库）：

• GHS危险分类：GHS07（刺激性）
• 信号词：警告（Warning）
• 危害声明（H代码）：
  • H315：造成皮肤刺激（皮肤刺激 类别2）
  • H319：造成严重眼刺激（严重眼刺激 类别2A）
  • H335：可引起呼吸道刺激（特异性靶器官毒性—一次接触 类别3）
• 防范说明（P代码）：
  • P261：避免吸入粉尘、烟、气体、蒸气或喷雾
  • P264：作业后彻底清洗
  • P271：只能在室外或通风良好处使用
  • P280：戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具
  • P302+P352：如皮肤沾染：用大量肥皂和水清洗
  • P304+P340：如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位
  • P305+P351+P338：如进入眼睛：用水小心冲洗数分钟；如戴隐形眼镜并可方便取出，取出后继续冲洗
  • P312：如感觉不适，呼叫解毒中心或医生
  • P403+P233：存放在通风良好的地方，保持容器密闭
  • P405：存放处须加锁
  • P501：按当地法规处置内装物/容器

储运与操作要求：

• 储存于-20 °C，密封、避光、干燥处，避免反复冻融；保持容器密闭，存放于通风良好且加锁的场所。
• 本品仅供科研使用，不得用于人体或动物的临床诊断和治疗，不得食用或作家庭备用药。
• 操作人员应佩戴防护手套、防护眼镜或面罩及实验服，避免产生和吸入粉尘。
• 若皮肤接触，脱去污染衣着并用肥皂水和清水彻底冲洗；若进入眼睛，分开眼睑用流动清水或生理盐水冲洗并立即就医；若误食，漱口、禁止催吐并立即就医。
• 灭火可用水雾、干粉、泡沫或二氧化碳灭火剂；泄漏时清扫收集于密闭容器中，按化学废物规范处置，避免粉尘扩散。