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8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐

8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐

8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐

MK-2206 2HCl

CAS号1032350-13-2
分子式C25H23Cl2N5O
分子量480.39
产品分类普通化学品
纯度98%
包装规格10mg,50mg

产品详情

别名

MK-2206 2HCl 即 8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐,亦以 MK-2206、MK 2206、MK-2206 dihydrochloride 等名称见于文献与商品目录。它是首个进入临床研究阶段的 Akt 小分子变构(别构)抑制剂,为白色至类白色粉末,属于高选择性蛋白激酶抑制剂类科研化合物。

基础信息(详细参数)

中文名称8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐
英文名称MK-2206 2HCl(MK-2206 dihydrochloride)
常用别名MK-2206、MK 2206、MK-2206 dihydrochloride
CAS 号1032350-13-2
分子式C25H23Cl2N5O(二盐酸盐)
分子量480.39
靶点Akt1 / Akt2 / Akt3
抑制活性(IC50)Akt1 约 5-8 nM、Akt2 约 12 nM、Akt3 约 65 nM
作用机制Akt 变构(别构)抑制剂,由 pleckstrin 同源结构域(PH 域)激活
信号通路PI3K/Akt/mTOR 信号通路
外观性状白色至类白色粉末
纯度≥98%
溶解性易溶于 DMSO(约 14 mg/mL);水与乙醇中溶解度低(<1 mg/mL)
储存条件室温干燥密封,长期建议 -20°C 避光保存
研发阶段已进入临床研究(Phase 2),首个进入临床的 Akt 小分子变构抑制剂
研究领域癌症、自噬、细胞凋亡
分类普通化学品(激酶抑制剂 / 科研用)
包装规格10mg、50mg

数据来自网络公开,仅供参考

用途

MK-2206 2HCl 是一种高选择性、可口服的 Akt1/2/3 变构抑制剂,在肿瘤药理与细胞信号转导研究中应用广泛,主要用途包括:

  • 癌症研究:用于 PI3K/Akt/mTOR 通路相关的肿瘤细胞增殖、存活与耐药机制研究,对 Ras 野生型细胞系常表现出更强抑制效果。
  • 自噬与凋亡研究:可在肿瘤细胞中诱导细胞凋亡与细胞自噬,是研究自噬通路与细胞死亡模式的常用工具化合物。
  • 联合用药研究:常与厄洛替尼、拉帕替尼等靶向药联用,研究其对 phospho-Akt、phospho-Erk 等通路的协同抑制作用。
  • 信号转导机制研究:通过抑制 Akt 在 Thr308 与 Ser473 位点的自身磷酸化,阻断 TSC2、PRAS40、核糖体 S6 等下游分子磷酸化。
  • 激酶选择性评价:对 250 余种其他蛋白激酶基本无抑制活性,适用于激酶选择性及靶向特异性实验。
  • 科研试剂:作为高纯度生化试剂,供高校、科研院所及制药企业开展药物筛选与机制研究。

储运安全

MK-2206 2HCl 为白色至类白色粉末状科研用化合物,平台分类为普通化学品,未列入危险、剧毒或易制爆品类。应密封储存于干燥、阴凉处,避免吸潮;需长期保存时建议置于 -20°C 避光环境,远离火种与热源。搬运时轻装轻卸,防止包装破损。

操作接触时建议佩戴防护手套、护目镜及实验服,在通风良好的环境下进行,避免粉尘吸入或直接接触皮肤与眼睛;如不慎接触,应立即用大量清水冲洗并就医。本品仅限科学研究使用,不得用于人体或动物的临床诊断、治疗及食品用途。废弃样品及包装应按实验室化学废物规范统一收集处理,不可随意排放或丢弃。

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