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2-氨基-N-(7-甲氧基-8-(3-吗啉代丙氧基)-2,3-二氢咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基)嘧啶-5-甲酰胺

2-氨基-N-(7-甲氧基-8-(3-吗啉代丙氧基)-2,3-二氢咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基)嘧啶-5-甲酰胺

2-氨基-N-(7-甲氧基-8-(3-吗啉代丙氧基)-2,3-二氢咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基)嘧啶-5-甲酰胺

2-amino-N-[7-methoxy-8-(3-morpholinopropoxy)-2,3-dihydroimidazo[1 ,2-c]quinazolin-5-yl]pyrimidine-5-carboxamide

中文别名库潘尼西、可泮利塞、I型PI3激酶抑制剂(BAY 80-6946)、COPANLISIB, 一种 ATP竞争性的选择性 I 型 PI3 激酶抑制剂、2-氨基-N-(7-甲氧基-8-(3-吗啉代丙氧基)-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)嘧啶-5-甲酰胺、2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺
CAS号1032568-63-0
分子式C23H28N8O4
分子量480.52
产品分类普通化学品
纯度98%
包装规格5mg,10mg,50mg

产品详情

别名

本品通用名为库潘尼西(Copanlisib,亦译可泮利塞),开发代号 BAY 80-6946,商品名 Aliqopa,系统命名为 2-氨基-N-(7-甲氧基-8-(3-吗啉代丙氧基)-2,3-二氢咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基)嘧啶-5-甲酰胺。它是由拜耳(Bayer)开发的一种 ATP 竞争性、选择性 I 型 PI3K 抑制剂,为白色固体粉末,属于咪唑并喹唑啉类小分子激酶抑制剂。

基础信息(详细参数)

通用名 / 中文名库潘尼西(Copanlisib,可泮利塞)
英文名称Copanlisib(BAY 80-6946)
常用别名BAY 80-6946、BAY-80-6946、Aliqopa、可泮利塞
CAS 号1032568-63-0
分子式C23H28N8O4
分子量480.53
靶点I 型 PI3K(PI3Kα / β / γ / δ)
抑制活性(IC50)PI3Kα 0.5 nM、PI3Kδ 0.7 nM、PI3Kβ 3.7 nM、PI3Kγ 6.4 nM;mTOR 45 nM
作用机制ATP 竞争性、选择性 I 型 PI3K 抑制剂
信号通路PI3K/Akt/mTOR 信号通路
外观性状白色固体粉末
纯度≥98%
溶解性溶于 DMSO(约 10 mM),水中溶解度低
储存条件-20°C 密封、干燥、避光保存(粉末长期稳定);溶液分装后 -20°C 或 -80°C 保存
研发 / 上市状态已获 FDA 批准(商品名 Aliqopa),用于复发滤泡性淋巴瘤等适应症
分类普通化学品(激酶抑制剂 / 科研与药用原料)
包装规格5mg、10mg、50mg

数据来自网络公开,仅供参考

用途

库潘尼西(Copanlisib / BAY 80-6946)是一种高选择性、强效的 I 型 PI3K 抑制剂,在肿瘤药理与靶向药物研究中用途广泛,主要用途包括:

  • 癌症研究:用于非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病等血液肿瘤以及 PIK3CA 突变、HER2 阳性实体瘤的细胞与动物模型研究。
  • PI3K/Akt/mTOR 通路研究:可显著降低细胞内 AKT 在 Thr308 与 Ser473 位点的磷酸化水平,用于该通路调控机制研究。
  • 抗肿瘤机制与联合用药:常与拉帕替尼、曲妥珠单抗等联用,研究其对耐药肿瘤细胞的增殖抑制与促凋亡作用。
  • 细胞增殖与凋亡研究:对 PI3K 信号依赖的肿瘤细胞增殖具有强效抑制,是研究细胞存活与死亡模式的工具化合物。
  • 激酶选择性评价:对 220 余种其他激酶在 1 μM 下抑制率低于 30%,适用于激酶选择性及靶向特异性实验。
  • 科研试剂:作为高纯度生化试剂,供高校、科研院所及制药企业开展药物筛选与机制研究。

储运安全

库潘尼西为白色固体粉末状科研用化合物,平台分类为普通化学品,未列入危险、剧毒或易制爆品类。应密封储存于 -20°C 干燥、避光环境,避免反复冻融与吸潮;配制后的溶液建议分装并于 -20°C 或 -80°C 保存。搬运时轻装轻卸,防止包装破损。

操作接触时建议佩戴防护手套、护目镜及实验服,在通风良好的环境下进行,避免粉尘吸入或直接接触皮肤与眼睛;如不慎接触,应立即用大量清水冲洗并就医。本品仅限科学研究使用,虽已有上市制剂,但本试剂级产品不得用于人体或动物的临床诊断、治疗及食品用途。废弃样品及包装应按实验室化学废物规范统一收集处理,不可随意排放或丢弃。

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相关关键词: 库潘尼西,可泮利塞,I型PI3激酶抑制剂(BAY 80-6946),COPANLISIB, 一种 ATP竞争性的选择性 I 型 PI3 激酶抑制剂,2-氨基-N-(7-甲氧基-8-(3-吗啉代丙氧基)-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)嘧啶-5-甲酰胺,2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺

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