(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮

阿吡利塞（Apitolisib / GDC-0980）

一、别名（其他名称）

本品主要有以下常用名称与标识符：

• 中文名：(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮
• 英文名：(2S)-1-[4-[[2-(2-aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-morpholin-4-ylthieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl]piperazin-1-yl]-2-hydroxypropan-1-one
• 开发代号：GDC-0980、GDC0980、RG7422、GNE-390、GNE390
• 通用名：Apitolisib（阿吡利塞）
• CAS 号：1032754-93-0
• PubChem CID：25254071
• InChIKey：YOVVNQKCSKSHKT-HNNXBMFYSA-N
• 分子式：C23H30N8O3S
• 分子量：498.6

二、基础信息（详细参数）

数据来自网络公开，仅供参考

三、用途

Apitolisib（GDC-0980）是一种强效、选择性、口服可利用的 I 类 PI3K/mTOR 双靶点抑制剂，广泛应用于肿瘤学与信号转导研究：

1. 癌症研究与药物开发：作为 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制剂，用于乳腺癌、前列腺癌、肾细胞癌、子宫内膜癌等多种实体瘤的体外与体内（异种移植模型）抗肿瘤研究，可诱导肿瘤细胞周期阻滞或凋亡。
2. 信号通路机制研究：用于探究 PI3K/Akt/mTOR 通路在细胞增殖、存活、代谢及放化疗耐药中的作用机制，是通路阻断研究的重要工具化合物。
3. 联合用药研究：可与其他化疗药物（如多西他赛）联用，增强抗肿瘤活性，用于联合用药方案的药效与机制评价。
4. 激酶选择性评价：其对 I 类 PI3K 各亚型及 mTOR 具有强效而高选择性，对大型激酶面板中其他激酶基本无活性，常用于激酶选择性谱分析与靶点验证。
5. 科研试剂供应：作为标准小分子抑制剂，广泛应用于高校、科研院所的分子药理学、细胞生物学及转化医学研究。

四、储运安全

本品属非危险化学品类（普通化学品），但作为科研用活性小分子，仍须按规范进行储存与操作：

• 储存条件：密封、干燥、避光保存于 -20 °C（短期可 0–4 °C）。保持容器密闭，防止吸潮与光照降解。DMSO 储备液分装后 -20 °C 或 -80 °C 保存，避免反复冻融。
• 操作防护：操作时应佩戴防护手套、护目镜及实验服，在通风良好的环境下进行，避免吸入粉尘或气溶胶、避免皮肤及眼睛接触。
• 危害提示：现有公开安全数据（SDS）未对本品作出 GHS 分类（无正式危险类别），通常按一般化学品管理。但作为生物活性化合物，仍应避免非预期暴露。
• 消防措施：遇火可用干粉、二氧化碳或大量水扑救；燃烧可能产生含氮、含硫氧化物有毒烟气，消防人员须佩戴自给式呼吸器。
• 泄漏处置：小量泄漏用洁净工具收集于密闭容器；避免扬尘，按一般化学废物处理。大量泄漏须由专业人员佩戴防护装备清理。
• 用途限制：本产品仅用于科学研究、工业及非临床用途，不可用于人类或动物的临床诊断、治疗，非药用、非食用。
• 废弃处理：按当地法规作为化学废物交由有资质单位处置，不可随意排放。