GSK1292263
GSK1292263
| 中文别名 | 化合物GSK1292263、5-[[[1-(3-异丙基-1,2,4-二唑-5-基)-4-哌啶基]甲基]氧基]-2-[4-(甲磺酰基)苯基]吡啶、3-异丙基-5-(4-(((6-(4-(甲基磺酰)苯基)吡啶-3-基)氧基)甲基)哌啶-1-基)-1,2,4-恶二唑、5-[[[1-(3-异丙基-1,2,4-噁二唑-5-基)-4-哌啶基]甲基]氧基]-2-[4-(甲磺酰基)苯基]吡啶、5-[[[1-(3-异丙基-1,2,4-恶二唑-5-基)-4-哌啶基]甲基]氧基]-2-[4-(甲磺酰基)苯基]吡啶 |
| CAS号 | 1032823-75-8 |
| 分子式 | C23H28N4O4S |
| 分子量 | 456.56 |
| 产品分类 | 普通化学品 |
| 纯度 | 99% |
| 包装规格 | 5mg,25mg,100mg |
产品详情
GSK1292263(GPR119 受体激动剂)
一、别名(其他名称)
本品主要有以下常用名称与标识符:
- 开发代号:GSK1292263、GSK-1292263
- 系统命名(中文):5-[[[1-(3-异丙基-1,2,4-噁二唑-5-基)-4-哌啶基]甲基]氧基]-2-[4-(甲磺酰基)苯基]吡啶
- 系统命名(英文):5-[[1-[3-(1-methylethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-4-piperidinyl]methoxy]-2-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-pyridine
- CAS 号:1032823-75-8
- InChIKey:AYJRTVVIBJSSKN-UHFFFAOYSA-N
- 分子式:C23H28N4O4S
- 分子量:456.6
二、基础信息(详细参数)
| 项目 | 参数 |
|---|---|
| 产品名称 | GSK1292263 |
| 英文名称 | GSK1292263 |
| 系统命名(中文) | 5-[[[1-(3-异丙基-1,2,4-噁二唑-5-基)-4-哌啶基]甲基]氧基]-2-[4-(甲磺酰基)苯基]吡啶 |
| 系统命名(英文) | 5-[[1-[3-(1-methylethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-4-piperidinyl]methoxy]-2-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-pyridine |
| 别名 | GSK-1292263 |
| CAS 号 | 1032823-75-8 |
| 分子式 | C23H28N4O4S |
| 分子量 | 456.6 |
| 精确质量 | 456.183136 |
| 靶点 / 药理作用 | G 蛋白偶联受体 119(GPR119)激动剂 |
| 激动活性(EC50) | 人源 GPR119(CHO-K1 表达)约 43.9 nM |
| 其他活性 | 浓度依赖性抑制 LXR 激动剂诱导的 SREBP-1 升高并激活 AMPK(HepG2);3 μM 时抑制 BCRP 与 OATP1B1 分别约 52%、40% |
| 外观性状 | 结晶性固体粉末 |
| 熔点 | 无公开数据(N/A) |
| 密度(预测) | 约 1.2 g/cm³ |
| 沸点(预测) | 约 655.1 °C(760 mmHg) |
| 闪点(预测) | 约 350.0 °C |
| 折射率 | 约 1.565 |
| LogP | 约 1.67 |
| 溶解性 | 溶于 DMSO(约 30 mg/mL);微溶于水 |
| 最大吸收波长(λmax) | 224 nm、276 nm、296 nm |
| 纯度 | ≥99% |
| 储存条件 | -20 °C 密封、避光、干燥保存 |
| 包装规格 | 5mg、25mg、100mg |
数据来自网络公开,仅供参考
三、用途
GSK1292263 是一种强效的 G 蛋白偶联受体 119(GPR119)激动剂,主要面向代谢疾病与内分泌研究:
- 2 型糖尿病研究:作为 GPR119 激动剂,用于 2 型糖尿病发病机制、胰岛素分泌调控及葡萄糖处置率(glucose disposal rate)相关研究;在动物模型中可提升峰值胰岛素反应与胰岛素 AUC。
- 代谢与内分泌机制研究:用于探究 GPR119 通路在胰高血糖素分泌、肠促胰岛素调节及能量代谢中的作用,并研究其对 SREBP-1、AMPK 等代谢信号分子的影响。
- 非酒精性脂肪肝病(NAFLD)研究:GPR119 被视为 NAFLD 的潜在治疗靶点,本品可用于相关病理机制与干预策略的体外、体内研究。
- 转运体与药物相互作用研究:本品在 3 μM 浓度下可抑制 BCRP 与 OATP1B1 外排/摄取转运体,可用于药物-药物相互作用(DDI)与转运体抑制评价。
- 科研试剂供应:作为标准 GPR119 激动剂探针,广泛应用于高校、科研院所的糖脂代谢、药理学及药物筛选研究。
四、储运安全
本品属非危险化学品类(普通化学品),但作为科研用活性小分子,仍须按规范进行储存与操作:
- 储存条件:密封、干燥、避光保存于 -20 °C。保持容器密闭,防止吸潮与光照降解。DMSO 储备液分装后 -20 °C 或 -80 °C 保存,避免反复冻融。
- 操作防护:操作时应佩戴防护手套、护目镜及实验服,在通风良好的环境下进行,避免吸入粉尘或气溶胶、避免皮肤及眼睛接触。
- 危害提示:现有公开安全数据(SDS)未对本品作出 GHS 分类(无正式危险类别),通常按一般化学品管理。但作为生物活性化合物,仍应避免非预期暴露。
- 消防措施:遇火可用干粉、二氧化碳或大量水扑救;燃烧可能产生含氮、含硫氧化物有毒烟气,消防人员须佩戴自给式呼吸器。
- 泄漏处置:小量泄漏用洁净工具收集于密闭容器;避免扬尘,按一般化学废物处理。大量泄漏须由专业人员佩戴防护装备清理。
- 用途限制:本产品仅用于科学研究、工业及非临床用途,不可用于人类或动物的临床诊断、治疗,非药用、非食用。
- 废弃处理:按当地法规作为化学废物交由有资质单位处置,不可随意排放。

相关关键词: 化合物GSK1292263,5-[[[1-(3-异丙基-1,2,4-二唑-5-基)-4-哌啶基]甲基]氧基]-2-[4-(甲磺酰基)苯基]吡啶,3-异丙基-5-(4-(((6-(4-(甲基磺酰)苯基)吡啶-3-基)氧基)甲基)哌啶-1-基)-1,2,4-恶二唑,5-[[[1-(3-异丙基-1,2,4-噁二唑-5-基)-4-哌啶基]甲基]氧基]-2-[4-(甲磺酰基)苯基]吡啶,5-[[[1-(3-异丙基-1,2,4-恶二唑-5-基)-4-哌啶基]甲基]氧基]-2-[4-(甲磺酰基)苯基]吡啶