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TAK-733

TAK-733

TAK-733

TAK-733

CAS号1035555-63-5
分子式C17H15F2IN4O4
分子量504.23
产品分类普通化学品
纯度98%
包装规格1mg,5mg,10mg,25mg,50mg

产品详情

别名

TAK-733 是一种强效、选择性的 MEK1/2 变构抑制剂,由武田制药开发,作用于 RAF-MEK-ERK 信号通路的上游节点。它对 MEK 激酶具有亚纳摩尔级的抑制活性,是肿瘤靶向研究与 MAPK 通路机制探究的重要工具化合物。

基础信息

项目内容
中文名称TAK-733
英文名称TAK-733
靶点MEK1 / MEK2 变构抑制剂
分子式C17H15F2IN4O4
分子量504.23
CAS 号1035555-63-5
作用机制结合 MEK 激酶催化口袋附近的变构位点,阻断 MEK 磷酸化
抑制活性对 MEK1/2 的 IC50 约 3.2 nM(文献报道)
外观白色至类白色粉末
溶解性溶于 DMSO,微溶于水
纯度常见 ≥98.0%(HPLC)
储存条件-20°C 避光、干燥、密封保存
稳定性冻干粉长期稳定,溶液避免反复冻融
用途领域肿瘤药理、MAPK 通路研究
仅供科学研究使用,非临床诊疗用途
包装规格5 mg / 10 mg / 50 mg 冻干粉,棕色瓶分装
质量控制提供 HPLC、NMR、MS 及活性数据
运输类别按一般化学品冷藏运输
危险提示具生物活性,操作时注意防护

数据来自网络公开,仅供参考

用途

  • MAPK 通路研究:用于阻断 RAF-MEK-ERK 信号级联,研究细胞增殖与存活调控。
  • 抗肿瘤模型:在携带 BRAF、NRAS 或 KRAS 突变的肿瘤细胞系中评价抑制效果。
  • 激酶选择性研究:作为 MEK 特异性工具化合物用于激酶组学筛选。
  • 联合用药探索:与 RAF、EGFR 或免疫检查点抑制剂联用研究协同机制。
  • 耐药机制研究:探究 MAPK 通路再激活与靶向治疗耐药的关联。

储运安全

本品属于科研用高活性化学试剂,对皮肤、眼睛和呼吸道有刺激性,操作时须佩戴防护手套、护目镜与实验服,在通风橱内称量配制,避免产生粉尘或接触创口。储存于 -20°C 冰箱,避光、密封、干燥,远离热源与氧化剂。溶液制剂建议分装保存,避免反复冻融导致降解。如皮肤接触以肥皂水冲洗,溅入眼睛以清水冲洗并就医。泄漏时用专用吸附材料收集至密闭容器,按有害化学废弃物交由资质单位处置。废弃须符合实验室生物安全与环保规范。

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