TAK-733
TAK-733
| CAS号 | 1035555-63-5 |
| 分子式 | C17H15F2IN4O4 |
| 分子量 | 504.23 |
| 产品分类 | 普通化学品 |
| 纯度 | 98% |
| 包装规格 | 1mg,5mg,10mg,25mg,50mg |
产品详情
别名
TAK-733 是一种强效、选择性的 MEK1/2 变构抑制剂,由武田制药开发,作用于 RAF-MEK-ERK 信号通路的上游节点。它对 MEK 激酶具有亚纳摩尔级的抑制活性,是肿瘤靶向研究与 MAPK 通路机制探究的重要工具化合物。
基础信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 中文名称 | TAK-733 |
| 英文名称 | TAK-733 |
| 靶点 | MEK1 / MEK2 变构抑制剂 |
| 分子式 | C17H15F2IN4O4 |
| 分子量 | 504.23 |
| CAS 号 | 1035555-63-5 |
| 作用机制 | 结合 MEK 激酶催化口袋附近的变构位点,阻断 MEK 磷酸化 |
| 抑制活性 | 对 MEK1/2 的 IC50 约 3.2 nM(文献报道) |
| 外观 | 白色至类白色粉末 |
| 溶解性 | 溶于 DMSO,微溶于水 |
| 纯度 | 常见 ≥98.0%(HPLC) |
| 储存条件 | -20°C 避光、干燥、密封保存 |
| 稳定性 | 冻干粉长期稳定,溶液避免反复冻融 |
| 用途领域 | 肿瘤药理、MAPK 通路研究 |
| 仅供 | 科学研究使用,非临床诊疗用途 |
| 包装规格 | 5 mg / 10 mg / 50 mg 冻干粉,棕色瓶分装 |
| 质量控制 | 提供 HPLC、NMR、MS 及活性数据 |
| 运输类别 | 按一般化学品冷藏运输 |
| 危险提示 | 具生物活性,操作时注意防护 |
数据来自网络公开,仅供参考
用途
- MAPK 通路研究:用于阻断 RAF-MEK-ERK 信号级联,研究细胞增殖与存活调控。
- 抗肿瘤模型:在携带 BRAF、NRAS 或 KRAS 突变的肿瘤细胞系中评价抑制效果。
- 激酶选择性研究:作为 MEK 特异性工具化合物用于激酶组学筛选。
- 联合用药探索:与 RAF、EGFR 或免疫检查点抑制剂联用研究协同机制。
- 耐药机制研究:探究 MAPK 通路再激活与靶向治疗耐药的关联。
储运安全
本品属于科研用高活性化学试剂,对皮肤、眼睛和呼吸道有刺激性,操作时须佩戴防护手套、护目镜与实验服,在通风橱内称量配制,避免产生粉尘或接触创口。储存于 -20°C 冰箱,避光、密封、干燥,远离热源与氧化剂。溶液制剂建议分装保存,避免反复冻融导致降解。如皮肤接触以肥皂水冲洗,溅入眼睛以清水冲洗并就医。泄漏时用专用吸附材料收集至密闭容器,按有害化学废弃物交由资质单位处置。废弃须符合实验室生物安全与环保规范。
