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贝森替尼

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R428 (BGB324)

中文别名AXL抑制剂(R428)、R428, 一种高效的具有选择性的AXL 抑制剂、1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-、1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺
CAS号1037624-75-1
分子式C30H34N8
分子量506.64
产品分类普通化学品
纯度99%
包装规格1mg,5mg,10mg,25mg,100mg

产品详情

别名

贝森替尼又称Bemcentinib,研发代号R428、BGB324,英文名称为Bemcentinib,是一种口服、选择性AXL受体酪氨酸激酶抑制剂。该化合物由学术与制药机构联合开发,针对AXL(UFO)激酶的催化结构域具有高亲和力与选择性,在肿瘤生物学与靶向药物研究中属于重要的小分子探针工具,仅供科学研究使用,不用于临床诊疗。

基础信息

中文名称贝森替尼
英文名称Bemcentinib
研发代号R428、BGB324、BGB-324
CAS号1037624-75-1
分子式C30H34N8
分子量506.64
外观与性状结晶性固体粉末
靶点AXL受体酪氨酸激酶(IC50约14 nM)
选择性对AXL选择性高于Abl、Mer、Tyro3、InsR、EGFR、HER2、PDGFRβ等
纯度高效液相色谱纯度≥98.0%
溶解度溶于DMSO(约10–11 mg/mL),水中溶解度低
储存条件粉末−20°C密封、避光、干燥保存
溶液稳定性溶于DMSO后建议分装冻存,避免反复冻融
用途概述AXL激酶抑制剂,肿瘤转移与增殖研究用科研试剂
包装规格科研包装:1 mg、5 mg、10 mg、25 mg、50 mg、100 mg
安全性提示仅限实验室研究使用,非药品、非食品
数据来源说明数据来自网络公开,仅供参考

用途

  • 作为AXL受体酪氨酸激酶的选择性抑制剂,用于肿瘤细胞增殖、存活与侵袭机制研究。
  • 应用于乳腺癌等肿瘤转移模型,研究AXL介导的上皮-间质转化(EMT)过程。
  • 用于探索AXL抑制剂与化疗药物(如顺铂)的协同抗肿瘤作用。
  • 作为激酶选择性谱研究的工具化合物,评估对TAM家族及其他激酶的交叉活性。
  • 用于神经退行性与炎症相关AXL通路的基础医学研究。

储运安全

本品为供科学研究使用的小分子抑制剂,建议参照一般有机固体试剂按GHS07警示类管理(H315/H319/H335,可能造成皮肤刺激、严重眼刺激及呼吸道刺激)。操作时须佩戴防护手套、防护眼镜与实验服,在通风橱内称量与配制,避免吸入粉尘或接触皮肤、黏膜。粉末应密封保存于−20°C、避光、干燥环境,远离热源与氧化剂;溶解于DMSO的储备液分装后于−80°C或−20°C冻存,避免反复冻融。如皮肤接触,立即脱去污染衣物并用肥皂水冲洗;如进入眼睛,用清水冲洗并就医。该物质仅限于具备资质的研究机构使用,严禁用于人体或食品,废弃须按化学危险废物交由有资质单位处置。

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相关关键词: AXL抑制剂(R428),R428, 一种高效的具有选择性的AXL 抑制剂,1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-,1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺

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