(3S)-6-[[2',6'-二甲基-4'-[3-(甲磺酰基)丙氧基][1,1'-联苯]-3-基]甲氧基]-2,3-二氢-3-苯并呋喃乙酸

产品简介

本品中文名为 (3S)-6-[[2',6'-二甲基-4'-[3-(甲磺酰基)丙氧基][1,1'-联苯]-3-基]甲氧基]-2,3-二氢-3-苯并呋喃乙酸，即国际通用名 Fasiglifam（研发代号 TAK-875，中文亦称法西格列）。它是一种以 2,3-二氢苯并呋喃乙酸为核心、带联苯与甲磺酰丙氧基侧链的手性小分子化合物，为强效、可口服、高选择性的 GPR40（游离脂肪酸受体 1，FFA1）激动剂，对人 GPR40 的 EC50 约为 72 nM。常温下为白色至类白色粉末，易溶于 DMSO（≥128 mg/mL），需在干燥、避光、密封条件下低温保存。本品主要作为 2 型糖尿病及葡萄糖代谢相关机制研究的工具化合物，仅供科学研究使用，不得用于人体临床诊断或治疗。

基础信息

（部分数据为公开来源收录，仅供参考）

应用领域

1. GPR40/FFA1 受体药理研究：本品为强效、高选择性 GPR40 激动剂（EC50 ≈ 72 nM），可在 CHO-hGPR40 等细胞模型中浓度依赖性地增加细胞内 IP 产量与 [Ca²⁺]ᵢ，是研究 GPR40 受体功能与信号转导的经典工具分子。

2. 糖尿病与胰岛素分泌研究：TAK-875 能以葡萄糖依赖方式促进 INS-1 等胰岛 β 细胞的胰岛素分泌，常用于 2 型糖尿病的发病机制、降糖策略及葡萄糖稳态调控研究。

3. 代谢性疾病候选药物研究：作为可口服的小分子激动剂，本品广泛用于餐后与空腹高血糖改善、低血糖风险评���等代谢性疾病的候选药物筛选与药效评价。

4. 细胞与生化实验试剂：结构明确、溶于 DMSO，可用于受体结合、钙成像、胰岛素分泌测定等体外细胞与生化实验的标准工具化合物。

安全与操作提示

本品为科研用小分子化合物，公开来源将其列为非危险品运输，尚未收录强制性 GHS 分类。操作时应佩戴防护手套、护目镜与实验服，在通风良好环境下称量与配制，避免吸入粉尘或接触皮肤、眼睛（P261、P280 等通用防护提示）；���接触眼睛，应用大量清水冲洗并就医（P305+P351+P338）。产品须密封、避光、−20 ℃ 低温保存，避免反复冻融，远离强氧化剂与热源。仅供科学研究使用，不作药用或食用。