2-氨乙基甲砜盐酸盐

2-氨乙基甲砜盐酸盐 (2-Aminoethyl methyl sulfone hydrochloride)

别名：2-(甲基磺酰基)乙胺盐酸盐；2-(Methylsulfonyl)ethanamine Hydrochloride；2-Aminoethyl methyl sulfone HCl；Lapatinib Intermediate 1（来那替尼/拉帕替尼中间体 1）

一、基础信息

2-氨乙基甲砜盐酸盐是一种磺酰基取代的乙胺盐酸盐，常温下为白色至类白色或浅黄色固体粉末，易吸湿。其结构中含有一个甲基砜（甲基磺酰基）与一个末端伯胺（以盐酸盐形式稳定存在），是合成多种药物（如 PI3Kδ 抑制剂及拉帕替尼等酪氨酸激酶抑制剂）的重要中间体。该化合物熔点约 168–172 ℃，常规规格纯度 >98%（总氮滴定与银量法）。由于吸湿性强，须密封、充惰性气体、室温（建议 15 ℃ 以下）保存。它在甲醇与 DMSO 中微溶，操作时按一般刺激性化学品防护，避免粉尘吸入与皮肤直接接触。

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二、用途

• 作为药物合成中间体，用于制备强效选择性 PI3Kδ 抑制剂。
• 是拉帕替尼（Lapatinib）等酪氨酸激酶抑制剂的关键起始原料（中间体 1）。
• 用于磺酰基乙胺类化合物的有机合成砌块。
• 在生物活性分子与靶向药物研究中作为含砜胺片段来源。
• 用于构建含甲磺酰基的肽模拟物与配体。
• 实验室中作为磺酰胺/磺酰类反应的教学示范物。

三、储运安全

2-氨乙基甲砜盐酸盐应密封保存于阴凉、干燥、通风良好的场所，因其吸湿性强，建议充惰性气体保护并存放于 15 ℃ 以下。搬运时轻装轻卸，避免包装破损受潮，操作人员应佩戴防护手套、护目镜与防尘口罩，避免吸入粉尘或接触皮肤。该化合物与强氧化剂不相容。发生火灾时可用干粉或二氧化碳扑救。泄漏物以不燃吸收材料收集，按化学品废弃物交由有资质单位处置，防止进入排水系统。虽属一般刺激性化学品，操作时仍应保持通风。

四、GHS 危害说明

依据 ChemicalBook 与 TCI 资料，该品的 GHS 分类为 GHS07（警示），信号词 Warning。危险说明：H302+H312+H332 吞咽、皮肤接触或吸入有害；H315 造成皮肤刺激；H319 造成严重眼刺激。防范说明：P261 避免吸入粉尘/烟/气体/蒸气/喷雾；P270 使用时不进食、饮水或吸烟；P271 仅在室外或通风良好处使用；P264 操作后彻底清洗皮肤；P280 戴防护手套/防护服/眼防护/面部防护；P301+P312+P330 吞咽后就医并漱口；P302+P352 皮肤接触时冲洗；P304+P340+P312 吸入时移至空气新鲜处并就医；P305+P351+P338 眼睛接触时慎重冲洗；P337+P313 如刺激持续应就医；P362+P364 脱掉受污染衣物并清洗。