度鲁特韦

产品简介

度鲁特韦（英文名 Dolutegravir，研发代号 GSK1349572，商品名 Tivicay，CAS 号 1051375-16-6）是一种作用于 HIV-1 整合酶链转移步骤的第二代整合酶链转移抑制剂（INSTI），分子式 C20H19F2N3O5，分子量 419.4 g/mol。本品为白色至类白色结晶性粉末，熔点 187-189°C，密度约 1.53 g/cm³，难溶于水，可微溶于 DMSO、甲醇等有机溶剂，酸度系数 pKa 约 4.50，需密封冷藏（2-8°C）保存。度鲁特韦于 2013 年获美国 FDA 批准，通过与整合酶结合阻断病毒基因组整合入宿主细胞，对 HIV-1 整合酶抑制 IC50 约 2.7 nM，在 PBMC 中对 HIV-1 的 EC50 仅 0.51 nM，且对人类宿主细胞无同源作用靶点，因而耐受性良好。临床上始终与其他抗逆转录病毒药物联合使用，治疗成人与儿童 HIV-1 感染。本产品主要作为抗艾滋病原料药及医药中间体供应，纯度可达 99%。

一、产品中英文别名

中文别名：度鲁特韦、多替拉韦

英文别名：Dolutegravir、GSK1349572、S/GSK1349572、Tivicay

二、产品基础信息

数据来自网络公开，仅供参考

三、主要用途

度鲁特韦是抗 HIV 药物研发与生产中的核心活性成分，主要应用如下：

• 抗 HIV-1 原料药：作为整合酶链转移抑制剂，阻断病毒 cDNA 整合入宿主基因组，与他药联用治疗成人及 12 岁以上、体重≥40kg 儿童的 HIV-1 感染。
• 固定剂量复方制剂：与利匹韦林组成 Juluca 双药完整治疗方案，或与阿巴卡韦等组成复方，简化给药并提升依从性。
• 药物化学研究：用于 INSTI 类抗病毒药物的构效关系研究及耐药突变（如 Y143R、Q148K、N155H）活性评价。
• 临床前与制剂开发：作为标准品与参比物质，支持药代动力学、生物等效性及制剂工艺研究。

四、运输储存与操作安全要求

储存条件：密封、避光、干燥、冷藏（2-8°C）保存；具体以 COA/MSDS 为准，远离氧化剂与潮湿。

安全分类：常规按非危险化学品管理，GHS 主要涉及对水环境的危害（Aquatic Acute 1、Aquatic Chronic 1，WGK 3）；操作时仍应避免粉尘吸入与皮肤直接接触。

操作注意事项：在通风橱内操作，佩戴防护手套、护目镜与实验服；本品仅供科研、药物开发与工业生产，不可直接用于人体。

急救措施：皮肤接触用清水冲洗；眼睛接触用清水冲洗并就医；吸入移至新鲜空气处；食入漱口并就医。

运输信息：未查到专门 UN 编号，建议按普通化学品（防潮、避光、控温）运输。