阿帕泛

产品简介

阿帕泛（英文名 Apafant，研发代号 WEB 2086，CAS 号 105219-56-5）是一种强效、选择性的血小板活化因子（PAF）受体拮抗剂，分子式 C22H22ClN5O2S，分子量 455.96 g/mol。本品为白色至米色结晶性粉末，熔点 186-188°C，沸点约 720°C，密度约 1.48 g/cm³，闪点约 389°C，对水有一定溶解度（PBS pH 7.2 中约 0.25 mg/mL），易溶于 DMSO、DMF 与乙醇。阿帕泛由噻吩并三唑并二氮䓬骨架与吗啉丙酰基构成，能以 Ki 约 9.9 nM 的亲和力抑制 PAF 与人体 PAF 受体结合，并表现出抗炎、抗血管生成与抗肿瘤活性。该化合物由噻吩并二氮䓬类镇静药物结构改造而来，曾在哮喘、过敏性结膜炎等炎症性疾病中开展研究，虽未作为药品上市，仍在药理学研究中广泛使用。产品纯度通常 ≥98%，需 -20°C 保存。

一、产品中英文别名

中文别名：阿帕泛、WEB 2086

英文别名：Apafant、WEB 2086、3-[4-(2-chlorophenyl)-9-methyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-2-yl]-1-(4-morpholinyl)-1-propanone

二、产品基础信息

数据来自网络公开，仅供参考

三、主要用途

阿帕泛作为 PAF 受体拮抗剂，主要研究应用如下：

• 炎症与免疫研究：选择性阻断 PAF 受体（Ki 9.9 nM），用于研究 PAF 介导的炎症、过敏与血管通透性病理过程。
• 抗肿瘤与抗血管生成：文献显示其具抗血管生成与抗癌活性，可抑制相关肿瘤细胞增殖。
• 眼科与呼吸研究：曾在实验性过敏性鼻炎结膜炎模型中降低嗜酸性粒细胞活化，用于相关机制研究。
• 脑血管研究：作为 PAF 拮抗剂在缺血性脑卒中（infarct reduction）动物模型中被评估。

四、运输储存与操作安全要求

储存条件：密封、避光、-20°C 冷冻保存；溶解后 DMSO/乙醇溶液可于 -20°C 短期保存，水溶液建议当日使用。

安全分类：常规按非危险化学品管理（部分供应商提示"在获得更多信息前应视为有害"），操作时仍应避免吸入、皮肤与眼睛接触，佩戴防护手套与护目镜。

操作注意事项：仅在通风良好处用于科研，佩戴防护手套、护目镜与实验服；禁止用于人或兽类诊断与治疗。

急救措施：皮肤接触用清水冲洗；眼睛接触用清水冲洗并就医；吸入移至新鲜空气处；食入漱口并就医。

运输信息：未查到专门 UN 编号，建议按普通化学品（控温、避光）运输。